لیدوکائین

نام ژنریک
Lidocaine (Mucosal – Local )
شکل دارویی
اشكال دارويي:

Solution: 4%

Spray, solution: 6.5%

Gel: 2%

Ointment: Lidocaine 5%+Hydrocortisone Acetate 0.5%
موارد مصرف
موارد و مقدار مصرف

پماد: بزرگسالان: براي ايجاد بيحسي در غشاي مخاطي:

در دندانپزشكي: به طور سطحي از پماد پنج درصد به مخاط دهاني كه از قبل خشك شده باشد ، ماليده مي‌شود.

در حلق دهاني: به طور سطحي از پماد پنج درصد به ناحيه مورد نظر ، و يا به دستگاه مورد استفاده قبل از كاربرد آن، ماليده مي‌شود.

کودکان: مقدار مصرف اين شكل دارو در كودكان تعيين نشده است.

افشانه (Spray) :

بزرگسالان و نوجوانان: به طور سطحي مقدار 20 ميلي‌گرم در ربع لثه و مخاط دهاني استعمال مي‌شود. حداكثر
مقدار مصرف 30 ميلي‌گرم در هر ربع لثه و مخاط دهاني طي نيم ساعت است.

کودکان: مقدار مصرف اين شكل دارو در كودكان تعيين نشده است.

ژل:

بزرگسالان و نوجوانان: براي ايجاد بيحسي در غشاي مخاطي.

مري، حنجره، ناي: پيش از كاربرد دستگاه مورد نظر ، از ژل دو درصد بر روي آن ماليده مي‌شود.

مجاري ادراري: زنان ، مقدار 5-3 ميلي‌ليتر از ژل دو درصد، چند دقيقه قبل از معاينه، در داخل مجراي ادراري استعمال مي‌شود.

مردان: قبل از گذاشتن كاتتر، مقدار 200-100 ميلي‌گرم (10-5 ميلي ليتر ) از ژل دو درصد در پيشابراه استعمال مي‌شود.

قبل از سوند گذاري يا سيستوسكوپي: مقدار 600 ميلي‌گرم (30 ميلي ليتر ) معمولاً در دو مقدار منقسم مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف 600 ميلي گرم (30 ميلي‌گرم ) در طي 12 ساعت است.

كودكان: در زنان مي‌توان ژل را به وسيله سواب در پيشابراه به كار برد.

محلول ويسكوز: بزرگسالان و نوجوانان.

اختلالات حفره دهان: 300 ميلي‌گرم (15 ميلي‌ليتر) از محلول را بايد در دهان چرخاند و سپس بيرون ريخت در صورت لزوم، هر سه ساعت اين كار تكرار مي‌شود.

درد حلقي: 300 ميلي‌گرم (15 ميلي‌ليتر ) در دهان غرغره مي‌شود. در صورت لزوم مي‌توان آن را بلعيد. حداكثر مقدار مصرف به صورت مقدار واحد mg/Kg 5 و 4 يا 300 ميلي‌گرم (15 ميلي‌ليتر) مي‌باشد.

حداكثر مقدار مصرف در موارد مصرف متعدد، تا هشت مقدار (4 و 2 گرم يا 12 ميلي‌ليتر) در 24 ساعت است.

كودكان: مقدار مصرف اين شكل دارو براي هر كودك به طور جداگانه تعيين مي‌شود.

توجه: براي نوزادان و كودكان تا سن 3 سال توصيه مي‌شود كه مقدار مصرف به طور دقيق اندازه‌گيري شود و به وسيله يك اپليكاتور نخي در ناحيه يا ضايعه اختصاصي مصرف شود. اگر مقدار مصرف به خوبي كنترل نشده، و يا بيمار مقادير زيادي از دارو را ببلعد، خطر مسموميت سيستميك، بخصوص تشنجات، افزايش مي‌يابد.

بزرگسالان و نوجوانان: براي ايجاد بيحسي در غشاي مخاطي:

براي فرونشاني رفلكس حلقي به منظور معاينات دنداني ، اعمال جراحي دهان، آندوسكوپي يا لوله گذاري در ناي mg/Kg 3-6/0 يا 200-40 ميلي‌گرم به صورت موضعي مصرف مي‌شود.

توجه: اين شكل دارو را مي‌توان به صورت افشانه، توسط اپليكاتورهاي نخي مصرف كرد و يا به صورت مستقيم در داخل حفره چكاند.

مجاري ادراري براي قرار دادن دستگاه در پيشابراه يا معاينه آن، يا درمان التهاب دردناك پيشابراه:

زنان : مقدار 20 ميلي‌گرم به وسيله يك سواب نخي به مدت 5-2 دقيقه در محل قرار داده مي‌شود،

مردان:
مقدار 300-100 ميلي‌گرم به مدت 5-2 دقيقه در موضع قرار داده
مي‌شود.

مكانيسم اثر

بيحس كننده‌هاي موضعي از طريق كاهش نفوذپذيري غشاي سلولهاي عصبي به يون سديم شروع و هدايت تكانه‌هاي عصبي را مسدود مي‌كند. اين عمل به طور برگشت پذير موجب تثبيت غشاء و مهار دپولاريزاسيون شده و به نارسايي در انتشار پتانسيل عمل و انسداد هدايت بعدي تكانه عصبي منجر مي‌شود.

ساير اثرها: در صورت جذب مقادير كافي اين داروها از طريق مخاط ، فعاليت آنها بر روي سيستم اعصاب مركزي (CNS) ممكن است موجب تحريك و يا تضعيف CNS شود. فعاليت اين دارو بر سيستم قلبي – عروقي ممكن است سبب تضعيف هدايت و تهييج پذيري قلبي ، و موجب گشاد شدن عروق محيطي شود.
موارد منع مصرف
تداخل دارويي

در صورت مصرف همزمان با داروهاي مسدود كننده گيرنده بتا – آدرنرژيك ، سرعت متابوليسم ليدوكائين كاهش مي‌يابد و در صورت جذب قابل توجه ليدوكائين ممكن است به بروز مسموميت با اين دارو منجر شود.

در صورت مصرف همزمان با سايمتيدين، متابوليسم كبدي ليدوكائين مهار مي‌شود، و در صورت جذب قابل توجه ليدوكائين ممكن است مسموميت با اين دارو عارض شود.
موارد قابل توجه

تداخل دارویی
عوارض جانبي

واكنش‌هاي آلرژيك (با شيوع كمتر): آنژيوادم (تورم پوست، دهان با گلو) سوزش، گزش، تورم، يا حساسيت پوست به لمس كه قبل از درمان با اين دارو وجود نداشته است، درماتيت تماسي و آلرژيك (بثورات پوستي، قرمزي، خارش، كهير).

ادراري – تناسلي (نادر ): التهاب پيشابراه (وجود خون در ادرار – افزايش دفعات دفع ادرار ، درد يا سوزش طي ادرار كردن) اين عوارض در صورت مصرف دارو در پيشابراه ممكن است بروز كنند.

مسموميت و درمان

تظاهرات باليني: تضعيف دستگاه قلبي – عروقي (افزايش تعريق ، كاهش فشار خون، رنگ پريدگي پوست، ضربان نامنظم يا آهسته قلب) كه ممكن است به ايست قلبي منجر شود، تضعيف (CNS) (خواب آلودگي)، تحريك CNS (تاري ديد يا دوبيني ، تشنج، سرگيجه، زنگ زدن يا همهمه در گوش، لرزش يا لرزش، اضطراب، هيجان، عصبانيت يا بي قراري غير معمول).

توجه: معمولاً ابتدا تحريك CNS ممكن است گذرا بوده يا بروز نكند ، و به اين ترتيب، خواب آلودگي ممكن است اولين علامت مسموميت در بعضي از بيماران باشد. ضعف CNS ممكن است به بيهوشي و ايست تنفسي منجر شود .

درمان: براي درمان واكنشهاي سيستماتيك، از باز بودن راه تنفسي بايد اطمينان حاصل كرد، اكسيژن 100 درصد تجويز، و در صورت لزوم تنفس مصنوعي به بيمار داده شود. در بعضي از بيماران قرار دادن لوله داخل ناي ممكن است ضروري باشد.

براي درمان ضعف دستگاه گردش خون، بايد يك داروي تنگ كننده عروق و مايعات از طريق وريد تجويز شود. اگر تشنجات به حمايت تنفسي پاسخ ندهند، تزريق وريدي بنزوديازپينها، مانند ديازپام (كه هر بار 5/2 ميلي‌گرم به مقدار آن افزوده مي‌شود) و يا يك باربيتورات بسيار كوتاه اثر، مانند تيوپنتال (كه هر بار 100-50 ميلي‌گرم به مقدار اوليه افزوده مي‌شود) هر 3-2 دقيقه توصيه مي‌شود. تضعيف دستگاه گردش خون به وسيله اين داروها، بخصوص باربيتوراتها، بايد در نظر گرفته شود. در صورت لزوم مي‌توان يك داروي مسدود كننده عصبي – عضلاني استفاده كرد تا تظاهرات عضلاني تشنجات مقاوم را كاهش دهد. در صورت لزوم مصرف چنين دارويي ، تنفس مصنوعي ضروري است.
مکانیزم اثر
عوارض جانبي

واكنش‌هاي آلرژيك (با شيوع كمتر): آنژيوادم (تورم پوست، دهان با گلو) سوزش، گزش، تورم، يا حساسيت پوست به لمس كه قبل از درمان با اين دارو وجود نداشته است، درماتيت تماسي و آلرژيك (بثورات پوستي، قرمزي، خارش، كهير).

ادراري – تناسلي (نادر ): التهاب پيشابراه (وجود خون در ادرار – افزايش دفعات دفع ادرار ، درد يا سوزش طي ادرار كردن) اين عوارض در صورت مصرف دارو در پيشابراه ممكن است بروز كنند.

مسموميت و درمان

تظاهرات باليني: تضعيف دستگاه قلبي – عروقي (افزايش تعريق ، كاهش فشار خون، رنگ پريدگي پوست، ضربان نامنظم يا آهسته قلب) كه ممكن است به ايست قلبي منجر شود، تضعيف (CNS) (خواب آلودگي)، تحريك CNS (تاري ديد يا دوبيني ، تشنج، سرگيجه، زنگ زدن يا همهمه در گوش، لرزش يا لرزش، اضطراب، هيجان، عصبانيت يا بي قراري غير معمول).

توجه: معمولاً ابتدا تحريك CNS ممكن است گذرا بوده يا بروز نكند ، و به اين ترتيب، خواب آلودگي ممكن است اولين علامت مسموميت در بعضي از بيماران باشد. ضعف CNS ممكن است به بيهوشي و ايست تنفسي منجر شود .

درمان: براي درمان واكنشهاي سيستماتيك، از باز بودن راه تنفسي بايد اطمينان حاصل كرد، اكسيژن 100 درصد تجويز، و در صورت لزوم تنفس مصنوعي به بيمار داده شود. در بعضي از بيماران قرار دادن لوله داخل ناي ممكن است ضروري باشد.

براي درمان ضعف دستگاه گردش خون، بايد يك داروي تنگ كننده عروق و مايعات از طريق وريد تجويز شود. اگر تشنجات به حمايت تنفسي پاسخ ندهند، تزريق وريدي بنزوديازپينها، مانند ديازپام (كه هر بار 5/2 ميلي‌گرم به مقدار آن افزوده مي‌شود) و يا يك باربيتورات بسيار كوتاه اثر، مانند تيوپنتال (كه هر بار 100-50 ميلي‌گرم به مقدار اوليه افزوده مي‌شود) هر 3-2 دقيقه توصيه مي‌شود. تضعيف دستگاه گردش خون به وسيله اين داروها، بخصوص باربيتوراتها، بايد در نظر گرفته شود. در صورت لزوم مي‌توان يك داروي مسدود كننده عصبي – عضلاني استفاده كرد تا تظاهرات عضلاني تشنجات مقاوم را كاهش دهد. در صورت لزوم مصرف چنين دارويي ، تنفس مصنوعي ضروري است.
فارماكوكینتیك
موارد منع مصرف و احتياط

موارد احتياط: وجود عفونت موضعي (تغيير در pH ممكن است به كاهش يا از بين رفتن اثر دارو منجر شود )، اختلالهاي شديد يا وسيع پوستي (جذب دارو افزايش مي‌يابد)، آسيب مخاطي (افزايش جذب دارو به مسموميت سيستميك منجر مي‌شود) كودكان، سالخوردگان و بيماران ناتوان(ممكن است به مسموميت سيستميك با اين دارو حساس تر باشند).
سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق آميدي.

طبقه‌بندي درماني: بيحس كننده موضعي.

طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B

نکات قابل توصيه به بيمار

1- از مصرف اين دارو در نواحي وسيعي از پوست يا مخاط (بخصوص در صورت آسيب ديدگي) و نيز از مصرف طولاني مدت يا مقادير زياد آن بدون دستور پزشك يا دندانپزشك خودداري نماييد.

2- از تماس دارو با چشم خودداري كنيد. براي استفاده شكل افشانه دارو در صورت، از دست يا يك اپليكاتور مناسب استفاده نماييد.

3- در صورت عدم بهبود يا بدتر شدن بيماري، وجود عفونت در موضع و يا بروز خارش، و ساير علائمي كه از قبل وجود نداشته است، مصرف دارو را قطع كرده و به پزشك يا دندانپزشك مراجعه نماييد.

4- در صورت استفاده از افشانه، از استنشاق دارو خودداري كنيد. افشانه را در انتهاي گلو يا دهان به كار نبريد مگر آنكه پزشك يا دندانپزشك تجويز كرده باشد.

5- تا يك ساعت بعد از مصرف دارو در دهان يا گلو از خوردن غذا خودداري نماييد، زيرا ممكن است موجب اختلال در بلع شده و به آسپيراسيون منجر شود. در صورت ادامه بيحسي دهان، از جويدن آدامس يا غذا خودداري كنيد، زيرا خطر گاز گرفتن زبان يا مخاط دهان وجود دارد.

6- در صورت مصرف اين دارو براي تسكين دندان درد از آن به طور موقت استفاده كنيد و هر چه زودتر به دندانپزشك مراجعه نماييد.

7- اين دارو را مي‌توان به طور مستقيم بر روي موضع و يا به وسيله يك اپليكاتور (مانند گاز استريل يا تكه‌اي پنبه) استفاده كرد.

8- از بلعيدن دارو خودداري كنيد، مگر آنكه پزشك يا دندانپزشك تجويز كرده باشد.

مصرف در سالمندان: احتمال بروز مسموميت سيستميك در بيماران سالخورده كه به مقادير كمتر دارو، بخصوص براي روشهاي آندوسكوپيك، احتياج دارند، بيشتر از ديگران است.

مصرف در كودكان: كودكان ممكن است نسبت به مسموميت سيستميك با اين دارو حساس تر باشند.

مصرف در شيردهي: عوارضي براي انسان درا ين مورد اثبات نشده است.

توجه: براي كسب آگاهي بيشتر درباره اين دارو، به تك نگار Hcl Lidocaine مراجعه كنيد.

ملاحظات اختصاصي

1- بي ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در معاينات يا به كار بردن وسايل پزشكي، به مقدار مصرف صحيح، روش مناسب، و رعايت احتياطهاي لازم و آمادگي جهت مقابله با مواد اضطراري بستگي دارد. در هنگام مصرف اين دارو، بايد وسايل احياي بيمار و ساير داروهاي ضروري در دسترس باشند.

2- بيماراني كه نسبت به يك داروي بيحس كننده موضعي آميدي تحمل نشان نمي‌دهند، به ندرت ممكن است داروي ديگر از دسته آميدها را نيز تحمل كنند.