آریپیپرازول Aripiprazole

نام ژنریک:

  • آریپیپرازول

نام لاتین:

  • Aripiprazole

نام تجاری:

  • ®Abilify

گروه دارویی- درمانی:

  • عامل آنتی سایکوتیک
  • درمان اسکیزوفرنی
  • درمان نگهدارنده اختلالات دو قطبی و مانیا
  • درمان جانبی اختلالات افسردگی شدید

اشکال دارویی:

  • تزریقی: 7.5 میلی گرم بر میلی لیتر
  • محلول خوراکی: 1 میلی گرم بر میلی لیتر
  • قرص: 2، 5، 20،15،10 و 30 میلی گرم
  • Oral disintegrating(قرص): 10 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

  • درمان اختلالات دو قطبی
  • ضد سایکوز (آنتاگونیست رسپتور 5HT2A، پارشیال آگونیست رسپتور 5HT1A، D2).
  • درمان رفتارهای تهاجمی، پرخاشگری و سندرم تورت در کودکان.
  • درمان شیزوفرنیا و حملات حاد پانیک

بالغین:

  • آژیتاسیون حاد: تزریق عضلانی 9،75 میلی گرم به صورت دوز واحد و در صورت نیاز به تکرار دوز تا حداکثر 30 میلی گرم روزانه، دوزهای آریپیپرازول باید در فواصل دو ساعت یک بار تجویز شود. درمان تزریقی آریپیپرازول باید هر چه زودتر به درمان خوراکی تبدیل شود.
  • اختلال دو قطبی: مصرف خوراکی روزانه 30 میلی گرم یک بار در شروع درمان با آریپیپرازول، و برای درمان نگهدارنده همین دوز تا شش هفته ادامه می یابد.
  • اسکیزوفرنی: مصرف خوراکی آریپیپرازول  10 تا 15 میلی گرم روزانه یک بار تا حداکثر سی میلی گرم روزانه تجویز می شود . افزایش دوز آریپیپرازول  نباید زودتر از هر دو هفته یک بار صورت گیرد.
  • افسردگی: مصرف خوراکی آریپیپرازول در ابتدا دو تا پنج میلی گرم روزانه می باشد و در صورت نیاز به افزایش دوز این کار باید هر هفته یک بار انجام گیرد.

مکانیسم اثر:

  •   آریپیپرازول داروی آنتی سایکوتیک آتیپیک کینولینونی است که تمایل ترکیبی زیاد با گیرنده ها D2، D3، 5-HT1A، 5-HT2A دارد و افینیتی بالایی به رسپتورهای D2، D3، 5-HT1A و 5-HT2A؛ افینیتی متوسطی به D4، 5-HT2C، 5-HT7، Alpha1 adrenergic و H1 نشان می دهد. اما تمایل به گیرنده های موسکارینی تمایلی ندارد.

فارماکوکینتیک:

  • به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود.
  • اتصال آریپیپرازول با آلبومین مناسب است.
  • دارو به میزان 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
  • آریپیپرازول در کبد متابولیزه می شود و از طریق ادرار و مدفوع دفع می گردد.
  • نیمه عمر حذفی آریپیپرازول  95-75  ساعت است.

نکات با اهمیت:

  • مصرف غذای پر چرب جذب آریپیپرازول را کاهش می دهد.
  • تجویز آریپیپرازول در بیماران مبتلا به پارکینسون باید با احتیاط باشد.
  • آریپیپرازول همانند سایر داروهای آنتی سایکوز احتمال بروز چاقی را همراه دارد اما در مقایسه با سایر داروهای آنتی سایکوز احتمال آن کمتر است.
  • آریپیپرازول ظرف سه تا پنج ساعت به حداکثر غلظت خونی می رسد تاثیر آریپیپرازول طولانی مدت است و معمولا نباید یک بار در روز استفاده شود.

موارد منع مصرف:

  • واکنش حساسیتی به دارو یا ترکیبات آن
  • در سالمندان در مصرف همزمان این دارو با دیورتیک ها باید احتیاط شود.
  • بروز نشانه های اکستراپیرامیدال

موارد احتیاط:

  • بیماران مبتلا به پارکینسون

ارو های هم گروه آریپیپرازول

 Clozapine
 Lurasidone
 Olanzapine
 Paliperidone
 Quetiapine
 Risperidone
 Ziprasidone
 Iloperidone

تداخلات دارویی:

تداخلات دارویی آریپیپرازول عبارت است از:

  • کلروپرومازین، دلاویردین، فلوکستین، میکونازول، کینیدین، کینین و ریتوناویر اثرات آریپیپرازول را افزایش می دهد.
  • ضد قارچ های آزول، کلاریترومایسین، دیکلوفناک، داکسی سایکلین، اریترومایسین، ایماتینیب، ایزونیازید، تیکاردیپین و وراپامیل ممکن است تاثیرات آریپیپرازول را تشدید کند.
  • در صورت مصرف همزمان با کتوکونازول، دوز آریپیپرازول باید 50 درصد کاهش یابد.
  • مهار کننده های استیل کولین استراز ممکن است خطر سندرم EPS را افزایش دهد.
  • لیتیم می تواند سمیت عصبی آنتی سایکوتیک ها از جمله آریپیپرازول را تشدید کند.
  • داروهای آمینوگلوتتیماید، کاربامازپین، نفسیلین، نویراپین، فنوباربیتال، فنی توئین می تواند اثرات آریپیپرازول را کاهش دهد.

عوارض جانبی:

دارو ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته دپرسیون، تپش قلب، درد قفسه سینه، تهوع بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

عوارض جانبی آریپیپرازول عبارت است از:

  • CBC: سردرد، آژیتاسیون، اضطراب، بی خوابی، نشانه های EPS
  • GI: تهوع، سوء هاضمه، استفراغ، افزایش وزن، تشدید چاقی در بیماران با شاخص توده بدنی کمتر از 23
  • CV: ادم، افزایش فشار خون، تاکیکاردی، افت فشار خون، برادیکاردی
  • Derm: کبودی، خشکی پوست، زخم جلدی
  • Metabolic: دهیدراتاسیون
  • GU: بی اختیاری ادراری، درد لگن
  • Blood: کم خونی

مصرف در بارداری و شیردهی:

  • مصرف آریپیپرازول در بارداری: در مطالعات حیوانی شواهدی مبنی بر تاثیرات تراتوژنیک احتمالی و ناهنجاری های مادرزادی نشان داده شده است اما علت آن اثبات نشده است هم چنین مطالعات کنترل شده ای در بارداری های انسانی به دست نیامده است. آریپیپرازول تنها در صورتی در دوران بارداری تجویز می گردد که مزایای مصرف آن بر خطرات احتمالی جنین غالب باشد.  نوزادانی که در سه ماهه اول بارداری در معرض داروهای آنتی سایکوتیک مانند آریپیپرازول قرار دارند ممکن است بعد از زایمان علائم انزوا را تجربه کنند، هم چنین احتمال بروز اختلال نورولوژیک اکستراپیرامیدال نیز وجود دارد. بیمارانی که با آریپیپرازول تحت درمان قرار دارند در صورت قصد باردار شدن باید با پزشک مشورت کنند.
  • مصرف آریپیپرازول در شیردهی: مصرف آریپیپرازول در دوران شیردهی توصیه نمی شود اما تصمیم گیری در مورد ادامه یا قطع درمان با آریپیپرازول بستگی به اهمیت آریپیپرازول برای مادر دارد. آریپیپرازول تاثیر اندکی بر سطح سرمی پرولاکتین دارد اما دو مورد بروز گالاکتوره نیز گزارش شده است.